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一般的に使用される化学調節物質の表

遺伝子発現、エピジェネティックス、核の機能
#2112Cycloheximideタンパク質の伸長反応を妨害し、タンパク質の生合成を阻害します。
#5927DoxorubicinDNAの螺旋構造にインターカレートし、DNA、RNA合成の阻害、トポイソメラーゼIの阻害をします。
#2200EtoposideトポイソメラーゼIIを阻害してDNAの損傷、アポトーシスを誘導します。
#9676Leptomycin BXPO1/exportin 1の核輸送活性を阻害します。
#9950Trichostatin A (TSA)クラスIおよびクラスIIのヒストンの脱アセチル化酵素を阻害します。
 
細胞増殖および細胞死
RTK
 CrizotinibALKおよびROS1の阻害剤 (ATP競合的阻害剤) です。
#5083ErlotinibEGFRを阻害します (ATP競合的阻害剤)。
#4765GefitinibEGFRを阻害します (活性部位阻害剤)。
#9084ImatinibBcr-Abl、PDGFR、c-Kitを阻害します (活性部位阻害剤)。
#12121LapatinibEGFRおよびHER2を阻害します (ATP競合的阻害剤)。
#8705SorafenibVEGFRおよびPDGFRを阻害、Rafキナーゼを阻害、オートファジーを誘導します。
#12328Sunitinib広範なRTK阻害剤 (PDGFR、VEGFR、c-KIT、RET、CSF-1R、FLT-3/CD135) です。
 Tyrphostin AG 1478EGFRを阻害します。
 Vatalanib広範なRTK阻害剤です (VEGFR、PDGFR-B、c-KIT)。
MAPキナーゼ
#2222Anisomycinタンパク質合成を阻害、ストレス応答性キナーゼ (SAPK/JNK、p38-MAPK) を活性化します。
 Chelerythrine ChloridePKCの細胞膜透過性阻害剤;SAPK/JNKおよびp38-MAPKの活性化;いくつかの細胞株でアポトーシス誘導。
 PD184352MEK1およびMEK2の高い選択性を持つ、非競合的阻害剤です。
#9900PD98059MEK1およびMEK2の高い選択性を持つ阻害剤です。不活性型に結合し、上流キナーゼによる活性化を阻害します。
#9903U0126MEK1とMEK2へ高い選択性を持つ阻害剤です。
#8158SB202190細胞膜透過性と、p38-MAPKへの高い特異性を持つ阻害剤 (ATP競合的阻害剤) です。
#5633SB203580p38-MAPKの細胞膜浸透性阻害剤 (高濃度ではPDK1を阻害) です。
#8705SorafenibVEGFRおよびPDGFRを阻害、Rafキナーゼを阻害、オートファジーを誘導します。
#8177SP600125細胞膜透過性と、JNKファミリーキナーゼへの高い特異性を持つ阻害剤です。
PI3キナーゼ/Aktパスウェイ
#12017EverolimusmTORC1タンパク質複合体の特異的阻害剤です。
#9901LY294002PI3Kファミリーの強力な阻害剤で、可逆的に作用します。
#9904RapamycinmTORC1タンパク質複合体の特異的阻害剤です。
#9951WortmanninPI3Kファミリーの強力な阻害剤で、不可逆的に作用します。
その他キナーゼおよびホスファターゼ
#9902Calyculin A細胞膜透過性をもつ、PP1およびPP2Aの選択的阻害剤です。
#9052Dasatinibチロシンキナーゼの阻害剤 (Abl、Bcr/Abl、Src、c-KIT、Ephrin受容体) です。
#9084Imatinibチロシンキナーゼの阻害剤 (Abl、Bcr/Abl、c-KIT、PDGFR) です。
 Nilotinibチロシンキナーゼの阻害剤 (Abl、Bcr/Abl、c-KIT、LCK、Ephrin受容体、DDR1/2、PDGFR-B) です。
#5934Okadaic Acid細胞膜透過性をもつ、PP1、PP2A、PP2Bの選択的阻害剤です。

 

PKC412非常に広範なタンパク質キナーゼの阻害剤 (従来型PKC、いくつかのRTK、Syk、Cdk1 / B、c-Srcなど) です。
 RoscovitineCDK1、2、5の強力かつ選択的な阻害剤 (ATP競合的) です。
 
細胞代謝
#9944AICARAMPKを活性化するAMPアナログです。
#9996OligomycinATPシンターゼ阻害剤;酸化的リン酸化を阻害します。
 
カルシウム、cAMP、および脂質シグナル伝達
 Bisindolylmaleimide I, HydrochloridePKCファミリーの強力な阻害剤です。
#9973Cyclosporin Aカルシニューリンを阻害します。
#9974FK-506カルシニューリンを阻害します。
#3828Forskolinアデニル酸シクラーゼの強力な活性化因子、cAMPのレベルを増加させるために使用します。
#12060Gö6976カルシウム依存性PKCファミリーの強力な阻害剤です。
#9844H-89, DihydrochloridePKA阻害に使用される広範なSer/Thrキナーゼ阻害剤 (p70S6K、MSK、ROCKIIなどの活性も阻害) です。
#9995Ionomycin, Calcium Saltカルシウムイオノフォア;カルシウム/カルモジュリン依存性キナーゼおよびカルシウム依存性PKCを活性化します。
#9953Staurosporine非常に広範な、ATP競合的なプロテインキナーゼ阻害剤 (PKC、PKA、Src、CaMキナーゼなど) です。
#4174TPA (12-O-Tetradecanoylphorbol-13-Acetate)細胞膜透過性の強力なPKC活性化因子で、MAPKを活性化するためにも使用します。
 
細胞生物学
#813217-AAGHSP90シャペロン活性を阻害し、HSP90のクライアントタンパク質の分解をもたらします。
#2204Bortezomibプロテアソーム阻害剤です。
#9972Brefeldin AERからゴルジ体への輸送を阻害、UPRおよびアポトーシスを誘導します。
#9886Docetaxel微小管脱重合を阻害し、細胞分裂を妨げます。
 GeldanamycinHSP90シャペロン活性を阻害し、HSP90のクライアントタンパク質の分解をもたらします。
#2194MG-132プロテアソーム阻害剤です。
#2190Nocodazole微小管重合を阻害し、G2/M期での細胞周期停止させます。
#9807Paclitaxel微小管脱重合を阻害し、細胞分裂を妨げます。
#12758ThapsigarginERのカルシウムATPaseを阻害し、ERストレスを誘導します。
#12819Tunicamycin糖タンパク質合成を阻害し、G1細胞周期停止を引き起こします。

作成2014年9月